現代"西游"，當今生活新"取經"風味別樣奇特性感女神變假小子，兄妹失散，歷經愛恨終團圓師徒四人治癌抗"魔"打假求真，凸現人性72變趣味，反諷，黑幕，懸疑，開心一刻飽蘸濃濃溫情西游人物，都市情仇。香港富商唐友樵為其家族制藥企業"神農堂"廣州分公司舉行開幕酒會，八方人馬齊聚一堂，各顯神通。專攻治療腫瘤的醫生唐文生應邀前來做專題演講，受到唐友樵的特別賞識，并莫名地喚起了對唐友樵似有若無的親切感。慣于招搖撞騙的朱來福也混在人群中，花蝴蝶般地來回穿行，找尋著行騙的機會。老謀深算的總經理牛世雄早已把一切看在眼里，和機要秘書鐵驪暗中安排，準備伺機給這兩個礙手礙腳的程咬金一頓教訓。這時，因無故被鐵驪開除的孫天圣負氣前來尋找鐵驪理論，竟引爆了一場沖突。其實，孫天圣的真實身份是藥監局打假辦的調查人員，他一直秘密暗中跟蹤調查牛世雄鐵驪等人制造假藥一事。與孫天圣一路打鬧而來的還有一位與天圣飚車斗氣頭戴安全帽的摩托騎士。更令人吃驚的是，這位看似男孩和天圣爭斗不休的少年騎士竟然是唐友樵的獨生女唐朝！牛世雄命手下趁亂動手，立時將繽紛多彩的酒會攪了個天翻地覆。混戰中，朱來福溜之大吉，孫天圣寡不敵眾負傷倒地，被善良好助的唐文生相救。喜武好動的唐朝為天圣的利落身手心悅誠服，頓生好感。但這卻也使得唐友樵對女兒大為不滿，迭聲抱怨如何生下如此叫人傷透腦筋的女兒來。唐友樵對唐朝失望，因此決定借重唐文生在藥物研究上的專長來輔佐分公司運作。此外，他還對文生的身世頗有興趣。牛世雄和鐵驪則心懷鬼胎，為唐友樵的決定惴惴不安。但是唐文生婉拒了唐友樵的聘請。這是因為，不慕名利的唐文生一直致力于為癌癥患者尋找良藥，他不想離開自己心愛的研究崗位，況且，他正準備與心愛的人晴芳完婚，生活上不想做太大的變動。然而，就在婚前幾日，晴芳忽然反悔取消婚約。文生大惑不解，而經對女人都別有好感而追求晴芳不成被拒的朱來福之口，文生方知真相，原來晴芳發現自己患了癌癥。于是，憔悴不堪的文生一反初衷，主動與唐友樵聯絡，決心借重唐氏企業的資助，加快抗癌新藥的研發。唐友樵對文生的回心轉意分外欣喜，不但允諾為文生成立專門研究基金會，還提供一切設備，唯一的條件是委請文生為"神農堂"的藥品品質把關。但這卻使得一心想霸占唐氏家業的牛世雄惱怒非常，急于除之而后快。不過牛世雄沒想到，鐵驪暗中已對文生一見鐘情，文生因而得以逢兇化吉。唐友樵來到惠心幼兒園向園長程惠心打聽唐文生的身世，但不料卻發現有關唐文生身世的材料已全被人偷走。唐文生招兵買馬，曾被他救過一命的孫天圣對唐文生忠心耿耿。朱來福見有利可圖也來報到。而因修車對文生心有歉疚的修理工沙立剛也聞訊趕來。四人齊聚一堂，發現大家姓氏性格與"西游記"中的師徒四人均十分巧合，遂以唐僧師徒互相解嘲。更絕的是文生的那輛白色"寶馬"也來湊熱鬧，好似唐三藏那匹白龍馬一樣有靈性，平添不少趣味。唐朝對唐文生進入唐氏企業，憂喜參半。她已深陷對孫天圣的單相思，不能自拔，現在能有機會常見到天圣自然可喜，但對父親倚重唐文生她則憂心忡忡，唯恐文生占據了她在父親心中的地位。朱來福色心不死，又把目標瞄準了唐朝。而唐朝假意接受，利用來福去刺激天圣。天圣果然上當，規勸唐朝小心被騙，并不自覺地為保護唐朝和來福發生沖突，樂得唐朝心花怒放，結果不小心穿梆被天圣識破。唐朝唯一的知己只有晴芳，晴芳的似水柔情最令她羨慕。為了吸引天圣，唐朝不惜仿而效之，結果生硬可笑，反嚇得天圣退避三舍。晴芳忽然病情惡化，經急救脫險。文生追查原因發現：晴芳求好心切，私服用藥，而所服藥物卻是假冒"神農堂"之命出產的假藥！唐友樵震怒，下令查處這批藥的出廠程序。狡猾的牛世雄則把責任都推給了唐文生。其實是唐朝受到牛世雄和鐵驪的挑撥，硬是逞能，自作主張把這批藥投入市場的。文生并沒辯解，主動負責。這讓唐朝很感動，主動向父親認錯，但卻受到唐友樵的嚴厲斥責，唐朝難以接受，父女不歡而散。唐友樵從藥管局得知公司內部有內奸，牛世雄把矛頭指向唐文生。唐友樵并不相信，并透露文生很可能就是他失散多年的兒子，內奸一定另有其人，因而責成牛世雄限期查出結果。但沒想到，唐友樵不久出國公洽，忽然在國外離奇心臟衰竭去世。唐文生聞訊大驚，為報唐友樵知遇之恩，發誓一定要找出破壞"神農堂"商譽的罪魁禍首。唐文生師徒四人由此一起明里暗中，到處查訪，歷經波折和險境，以討取幕后"真經"。期間，生性叛逆直率火爆的唐朝，以及貪財好色不乏小聰明的朱來福都惹來了不少麻煩，使取經路上更平添波瀾和笑趣，讓人既緊張又好笑。程惠心接到了唐友樵生前在國外寄出的有關自己失散妻子的照片，程惠心赫然發現，照片中年青的女子正是文生的母親。文生得知這一消息非常驚訝，只可惜現在已與父親天人永隔，嘆只嘆造化弄人。最終，唐朝及唐文生等人都被牛世雄誘騙到了一號稱假藥大本營的深山里，而唐文生等則落入了深深陷阱中。此時牛世雄現身，他們才知上當。牛世雄坦言，正是他利用唐氏企業的名聲販賣假藥，但是，這一切將都永遠成為秘密，并與他們這些擋他財路的人無聲無息地消失在這大山中。說完揚長而去。唐朝趕來，但無法救出唐文生他們，欲苦無淚。此時，唐文生才把自己的身世如實相告唐朝，感嘆兄妹相認之日竟成了永別之時，并囑咐唐朝要成熟起來，肩負起向牛世雄討回公道的重責。正在這危急關頭，一采藥老人出現，將唐文生等人搭救。而似乎一切都早有定數，老人卻原來是當年曾救過文生母子的恩人。文生母親當年流落此地，生病彌留時，把文生托付給了他，并由他跋山涉水到廣州，將文生送到了惠心手里。正當牛世雄和鐵驪慶祝掃除了一切障礙時，文生和唐朝出現在了他們面前。天圣和公安人員緊隨其后，將二人依法逮捕。文生與唐朝兄妹來到父親墓前拜祭，告慰老父，在采藥老人指點下，他已終于研制成功治癌新藥，晴芳就是第一個受益治愈的患者。文生還告訴父親，他將用唐氏的名義，在普陀山建造專門的腫瘤醫院，他和晴芳將一同去那里，長居于掩埋著他母親芳魂的那片青山綠水間。唐朝正式接管了唐氏企業。在慶祝會上，她破天荒地穿上曳地長裙，婀娜多姿地出現在眾人面前，天圣驚艷過后卻捧腹大笑，實在不習慣假小子變成性感女神，唐朝窘迫地忘了矜持，與天圣拳腳相向，鬧得人仰馬翻，熱鬧收場。